A planta de Cannabis contém compostos químicos activos que podem actuar em receptores específicos no corpo humano. Actualmente existemmais de 100 canabinóides que foram descobertos na planta da canábis. Os mais pesquisados são o THC e o CBD. Atualmente, a grande maioria dos produtos medicinais de canábis foca-se nestas duas substâncias ativas centrais.
Existem evidências clínicas das propriedades terapêuticas dos canabinóides para a supressão de náuseas e vómitos nos tratamentos de quimioterapia, estimulação do apetite ou inibição da dor neuropática, espasticidade e ansiedade, embora existam também evidências pré-clínicas dos seus usos neuroprotectores, antitumorais e anti-inflamatórios. Alguns canabinóides têm demonstrado em modelos pré-clínicos ter efeitos antipsicóticos, ansiolíticos e anticonvulsivos nos doentes, bem como propriedades antioxidantes.
Outras famílias de compostos químicos com potencial terapêutico são produzidas pela C. sativa, incluindo terpenóides e compostos voláteis responsáveis pelas propriedades organolépticas da canábis.
Além de mais de 100 canabinóides e terpenóides, a planta produz outras famílias de compostos (flavonóides, alcaloides e fitoesteróis) cujo potencial terapêutico está a ser investigado por varios grupos de investigação.